在依西美坦的临床研究中，女性健康志愿者单次给药剂量高达800 mg，绝经后的晚期乳腺癌女性高达每日600 mg，这些剂量均能很好耐受。尚不知依西美坦导致出现危及生命症状的单次剂量。在大鼠和犬的实验中，当单次口服剂量分别相当于人用推荐剂量的2000和4000倍时（按mg/m[sup]2[/sup]计算），可观察到动物死亡。没有针对药物过量的专用解药，应给予对症处理。应采用常规支持性治疗，包括对患者密切的生命体征监测和临床观察。 曾有1名男童（年龄不详）误服依西美坦片1片（25 mg），最初的体检正常，但1小时后血常规检测提示白细胞增多（白细胞25000/mm[sup]3[/sup]，中性粒细胞90%）。4天后血常规检测正常，未给予任何治疗。
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